新功能、新界面、新体验,扫描即可下载生物谷APP!
» 生物研究 » Bioorganic Chemistry:新型抗生素能够杀伤“超级细菌”

Bioorganic Chemistry:新型抗生素能够杀伤“超级细菌”

来源:Unravelling an alternative mec 2019-09-26 04:49

2019年9月25日 讯 /生物谷BIOON/ -- 世界卫生组织已宣布耐药性是2019年对全球健康的最大威胁之一,其中MRSA成为最严重的问题之一。尽管在全球范围内进行了大量的药物研发投资,但自1980年代中期以来,寻找新抗生素的工作一直没有进展。

最近,香港中文大学应等机构的研究团队开发的新型抗微生物剂“ Nusbiarylins”,被证明能够用于多重耐药细菌感染的治疗。

(图片来源:Www.pixabay.com)

“我们的研究目前处于动物研究阶段,正在进行传染性模型研究和药代动力学研究。目前,很少有抗生素相关的研究能够完成此类研究。 “到目前为止,我们的发现是非常有希望的。我们相信,对这些化合物的进一步研究将为抗生素发现的新时代做出贡献,为对抗超级细菌做出贡献。”

当前市场上的大多数抗生素通过破坏其DNA合成或蛋白质功能来杀伤细菌。作者开发的这种新型抗菌药物专注于抑制两种蛋白:NusB和NusE之间的相互作用,这对于细菌核糖体RNA(rRNA)的合成至关重要。通过设计破坏NusB-NusE相互作用的小分子,可以抑制细菌细胞增殖。

该团队基于NusB和NusE的结构开发了一个模型,并应用计算机辅助筛选来筛选约5,000种具有药物样特性的小分子化合物,以探索NusB-NusE相互作用的抑制剂。然后将入围的化合物对不同的MRSA菌株进行抗菌活性测试。化合物(E)-2-{[((3-乙炔基苯基)亚氨基]甲基} -4-硝基苯酚(以下称为MC4)被鉴定为比常用抗生素具有更大的有效抗菌能力。对于某些MRSA菌株,MC4的最低抑菌浓度(注:MIC表示用于预防细菌生长的化学/药物的最低浓度)低至8 μg / mL。

MC4对人肺和皮肤细胞的测试(由MRSA引起的感染经常发生在这些组织中)表明没有明显的毒性。 NusB和NusE仅存在于细菌中而不存在于人类细胞中的事实上也解决了毒性问题。

该研究小组进一步优化了MC4的结构,以进行优化,到目前为止已合成了167个类似物。这类新化合物被称为“ Nusbiarylins”(基于它们的靶蛋白“ NusB”和“ biaryl”结构)。对一组MRSA菌株的实验室测试证明了其一致的抗菌活性,其中一些MIC低至0.125 μg / mL,比常用抗生素好得多,其中包括MIC为1 μg / mL的,被称为“最后一道防线”的万古霉素。

对人细胞的体外药理学性质的进一步临床前研究表明,这些化合物:几乎不会导致溶血(即人血细胞破裂),表明可以安全注射。 此外,研究表明其具有出色的肠道吸收效果,这意味着口服有效。(生物谷Bioon.com)

资讯出处:

原始出处: Yangyi Qiu, Shu Ting Chan, Lin Lin, Tsun Lam Shek, Tsz Fung Tsang, Yufeng Zhang, Margaret Ip, Paul Kay-sheung Chan, Nicolas Blanchard, Gilles Hanquet, Zhong Zuo, Xiao Yang, Cong Ma. Bioorganic Chemistry, 2019; 92: 103203 DOI: 10.1016/j.bioorg.2019.103203


温馨提示:87%用户都在上阅读,扫描立刻下载! 天天精彩!


相关标签

期刊库

美又好建站服务 成都吨袋生产厂 江苏考试书店 青岛远东机动艇有限公司 中山市古镇进财冈南灯饰配件加工厂 江苏国富锦贸易有限公司 文登市佳华塑料厂 贵州鼎立和泰建设工程有限公司 SHAERYI莎尔依-北京心海佳丽服装服饰有限公司 信宜市现代中兴门业有限公司 平邑佳信木制品厂 汕头市潮阳区城南艺新玻璃加工厂 杭州玖五信息科技有限公司 南京普泰环保科技有限责任公司 最有效的减肥药排行榜 重庆紫龙物业管理有限公司 三五电子网 广西二手房网 广州市凯锐软件科技有限公司 中华文化促进会美育工作委员会 阿凡提英文童书馆 赤峰市明海化工有限责任公司 安居集 上海国仪电气科技有限公司 东莞市友信塑胶原料有限公司 济南金万丰科技开发有限公司 东莞市华固电子有限公司 艾里特建筑装饰 禹城市金刚健身器材有限公司 贵州欧捷教育咨询服务有限公司 北京奥瑞特国际照明工程有限公司 佛山市三水科多盈电子科技有限公司 成都内藤门业有限公司 桥西区好又快电器维修中心 上海旺弘自动化科技有限公司 北京中外科技有限公司 北京涉微世科技有限公司 青岛冰泉制冷设备工程有限公司 北京晏清湾商贸有限公司 永嘉定一阀门有限公司 ppnba直播吧飞飞CMS官网论道网洋创支付吧